作用于血浆蛋白结合的药物有哪些

作用于血浆蛋白结合的药物有哪些
作用于血浆蛋白结合的药物有哪些

作用于血浆蛋白结合的药物有哪些
药物吸收后都可不同程度地与血浆蛋白（plasma protein）结合,主要与血清蛋白
（albumin）结合,某些碱性药物也可与酸性糖蛋白或球蛋白结合,如奎尼丁等.药物与血浆蛋白结合有以下特点：① 差异性.不同药物结合率差异很大.② 暂时失活和暂时贮存.一旦药物与血浆蛋白结合后,分子增大,不能再透出血管到达靶器官,故暂时失活；同时,也不能到达代谢和排泄器官被消除,故又为暂时贮存形式.③ 可逆性.药物与血浆蛋白的结合是疏松的、可逆的,而且结合和非结合型药物在血管中始终处于一种动态变化的过程中,当血液中游离药物减少时,结合型药物又可转化为游离型,透出血管,恢复其药理活性.④ 饱和性及竞争性.由于血浆蛋白总量和结合能力有限,所以当一个药物结合达到饱和以后,再继续增加药物剂量,游离型药物可迅速增加,药物效应或不良反应可明显增强.
另外,药物与血浆蛋白的结合又是非特异性的,即多种药物都可竞争性地与血浆蛋白结合,所以当同时使用两种或两种以上的药物时,相互间可发生竞争性结合,导致其中某些药物因非结合型成分增加,从而使药物效应及不良反应明显增强.例如同时口服抗凝药双香豆素（与血浆蛋白的结合率为99%）及解热镇痛药保泰松（结合率为98%）时,前者可被后者置换.结合率下降1%时,其药物效应在理论上可增加100%,将导致抗凝过度,发生出血倾向.再者,药物还可以和内源性代谢产物竞争与血浆蛋白的结合,例如磺胺药可置换血液中胆红素与血浆蛋白的结合,而导致新生儿核黄疸症.但在一般情况下,药物在被置换过程中,游离型药物的消除也会加速,故血浆中游离型药物浓度仍难以长久持续增高.
当血液中血浆蛋白过少（如慢性肾炎、肝硬化）或变质（如尿毒症）时,也可因与药
物结合的血浆蛋白下降,而发生药物作用增强和中毒事件.研究药物与血浆蛋白的结合状况与规律,可帮助我们预测药物的作用、毒性及药物间的相互作用,对调整药物剂量和合理用药具有重要意义