苯二氮卓类化合物镇静作用的机制?吗啡镇痛的作用机制?
来源：学生作业帮助网 编辑：六六作业网 时间：2024/12/23 11:29:55
苯二氮卓类化合物镇静作用的机制?吗啡镇痛的作用机制?
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苯二氮卓的作用机制
放射配体结合试验证明,脑内有地西泮的高亲和力的特异结合位点苯二氮卓受 苯二氮卓类
体.其分布以皮质为最密,其次为边缘系统和中脑,再次为脑干和脊髓.这种分布状况与中枢抑制性递质γ-氨基丁酸（GABA）的GABAA受体的分布基本一致.电生理实验证明,苯二氮卓类能增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应；还有增强GABA与GABAA受体相结合的作用.GABAA受体是氯离子通道的门控受体,由两个α和两个β亚单位（α2β2）构成Cl-通道.β亚单位上有GABA受点,当GABA与之结合时,Cl-通道开放,Cl-内流,使神经细胞超极化,产生抑制效应.在α亚单位上则有苯二氮卓受体,苯二氮卓与之结合时,并不能使Cl-通道开放,但它通过促进GABA与GABAA受体的结合而使Cl-通道开放的频率增加（不是使Cl-通道开放时间延长或使Cl-流增大）,更多的Cl-内流.这就是目前关于GABAA受体苯二氮受体-Cl-通道大分子复合体的概念.现在苯二氮卓受体/GABAA受体的基因密码已被克隆,并在爪蟾卵上得到表达.
吗啡镇痛的作用机制：
吗啡作用部位主要在第三脑室和导水管周围的灰质内.继之发现吗啡受体,并从脑内分离出两种脑啡肽（甲硫氨酸脑啡肽和亮氨酸脑啡肽）,它们在脑内的分布基本与吗啡受体一致.自垂体中分离出几种肽类,称内啡肽.内啡肽具有类似脑啡肽的作用.被统称为吗啡样物质.中枢内存在吗啡受彩带与内啡肽能神经原,通过吗啡样物质的信息传递作用,将二者联系在一起,共同组成体内的“抗痛系统”,维持着正常痛阈,并使生理性抗痛机能.吗啡等镇痛药,可能作为吗啡受体的激动剂,激动该受体,通过多种环节,增加脑内抗痛系统的功能,提高痛阈,减弱机体对内外环境刺激的感受性,而呈现出镇痛作用.