常用的中枢兴奋药物有哪些

常用的中枢兴奋药物有哪些
常用的中枢兴奋药物有哪些

常用的中枢兴奋药物有哪些
中枢兴奋药（central stimulants）是能提高中枢神经系统机能活动的一类药物.根据其主要用部位可分为三类：①主要兴奋大脑皮层的药物,如咖啡因等；②主要兴奋延脑呼吸中枢的药物,又称呼吸兴奋药,如尼可刹米等；③主要兴奋脊髓的药物,如土的宁等.这种分类是相对的.随着剂量的增加,其中枢作用部位也随之扩大,过量均可引起中枢各部位广泛兴奋而导致惊厥.脊髓兴奋药因毒性较大,无临床应用价值.
　　咖啡因
　　咖啡因（caffeine,咖啡碱）为咖啡豆和茶叶的主要生物碱.此外,茶叶还含茶碱（theophyline）,均属黄嘌呤类,药理作用相似,但咖啡因的中枢兴奋作用较强,临床主要用作中枢兴奋药；茶碱的舒张平滑肌作用较强,主要用作平喘药.
　　哌醋甲酯
　　哌醋甲酯（methylphenidate）又名利他林（ritalin）,化学结构与具有中枢兴奋作用的感胺——苯丙胺相似.作用性质也相类似,但交感作用很弱,中枢兴奋作用较温和,能改善精神活动,解除轻度抑制及疲乏感.大剂量也能引起惊厥.临床用于轻度抑郁及小儿遗尿症,因它可兴奋大脑皮层使之易被尿意唤醒.此外,它对儿童多动综合征有效,该病是由于脑干网状结构上行激活系统内去甲肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺等递质中某一种缺乏所致,它能促进这类递质的释放.本药在治疗量时不良反应较少,偶有失眠、心悸、焦虑、厌食、口干.大剂量时可使血压升高而致眩晕、头痛等.癫痫、高血压患者禁用.久用可产生耐受性,并可抑制儿童生长发育.
　　匹莫林（pemoline）其作用及用途与哌醋甲酯相似,但作用维持时间长,只需一日用药一次.常见副作用为失眠,心血管副作用极少.
　　甲氯芬酯
　　甲氯芬酯（meclofenoxate,氯酯醒）能促进脑细胞代谢,增加糖类的利用.对中枢抑制状态的患者有兴奋作用.临床用于颅脑外伤后昏迷、脑动脉硬化及中毒所致意识障碍、儿童精神迟钝、小儿遗尿等.作用出现缓慢,需反复用药.尚未发现不良发应.
　　吡拉西坦
　　吡拉西坦（piracetam,吡乙酰胺,脑复康）能促进大脑皮层细胞代谢,增进线粒体内ATP的合成,提高脑组织对葡萄糖的利用率,保护脑缺氧所致的脑损伤,促进正处于发育的儿童大脑及智力的发展.用于脑外伤后遗症,慢性酒精中毒,老年人脑机能不全综合征,脑血管意外及儿童的行为障碍.
　　尼可刹米
　　尼可刹米（nikethamide）又名可拉明（coramin）,主要直接兴奋延脑呼吸中枢,也可刺激颈动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢,能提高呼吸中枢对CO2的敏感性,使呼吸加深加快.安全性大,但一次静脉注射作用仅维持数分钟.过量可致血压上升、心动过速、肌震颤及僵直、咳嗽、呕吐、出汗.因作用温和,安全范围大,临床常用于各种原因所致中枢性呼吸抑制.一般间歇静脉注射给药效果较好.
　　二甲弗林
　　二甲弗林（dimefline,回苏灵）直接兴奋呼吸中枢,作用强于尼可刹米、贝美格,使肺换气量及动脉PO2提高,PCO2降低.临床用于中枢性呼吸抑制.过量可致惊厥.静脉给药需稀释后缓慢注射,并严密观察患者反应.
　　山梗菜碱
　　山梗菜碱（lobeline,洛贝林）是从山梗菜提取的生物碱.它不直接兴奋延脑,而是通过刺激颈动脉体和主动脉体的化学感受器,反射性地兴奋延脑呼吸中枢.其作用短暂,仅数分钟,但安全范围大,不易致惊厥.临床常用于治疗新生儿窒息、小儿感染性疾病引起的呼吸衰竭以及一氧化碳中毒.剂量较大可兴奋迷走中枢而致心动过缓、传导阻滞.过量时可因兴奋交感神经节及肾上腺髓质而致心动过速.
　　贝美格
　　贝美格（bemegride）又名美解眠（megimide）,中枢兴奋作用迅速,维持时间短,用量过大或注射太快也可引起惊厥.可用作巴比妥类中毒解救的辅助用药.
　　以上中枢兴奋药主要用于对抗中枢抑制药中毒或某些传染病引起的中枢性呼吸衰竭.它们的选择性一般都不高,安全范围小,兴奋呼吸中枢的剂量与致惊厥剂量之间的距离小.对深度中枢抑制的患者,大多数中枢兴奋药在不产生惊厥的剂量时往往无效；而且它们的作用时间都很短,需要反复用药才能长时间维持患者呼吸,因而很难避免惊厥的发生.所以除严格掌握剂量外,这类药物的应用宜限于短时就能纠正的呼吸衰竭患者.临床主要采用人工呼吸机维持呼吸,因为它远比呼吸兴奋药有效而且安全可靠.
　　制剂及用法
　　苯甲酸钠咖啡因（caffeine and sodium benzoate）0.25～0.5g/次,皮下或肌内注射.极量：0.8g/次,3g/日.
　　哌醋甲酯（methylphenidate）10mg/次,2～3次/日,口服.10～20mg/次,1～3次/日,肌内或静脉注射.
　　甲氯芬酯（meclofenoxate）100～200mg/次,3次/日,至少服一周.成人昏迷状态,250mg/次,每2小时肌内注射一次.
　　吡拉西坦（piracetam）0.4～0.8g/日,2～3次分服.
　　尼可刹米（nikethamide）皮下、肌内或静脉注射0.25～0.5g/次.必要时,每1～2小时重复一次,或与其他中枢兴奋药交替使用,直到可以“唤醒”患者而无肌震颤或抽搐.极量：皮下、肌内或静脉注射,1.25g/次.
　　二甲弗林（dimefline）肌内注射8mg/次；静脉注射8～16mg/次,以葡萄糖溶液稀释后缓慢注射；重症患者16～32mg,用生理盐水稀释后,静脉滴注.
　　盐酸山梗菜碱（lobeine hydrochloride）3～10mg/次,皮下或肌内注射.极量：20mg/次.
　　贝美格（bemegride）静脉滴注,用5%葡萄糖液稀释后,每3～5分钟静脉滴注50mg,至病情改善或出现毒性症状为止.