盐酸洛非西定片的成分是什么?就想知道什么成分,有无副作用
来源：学生作业帮助网 编辑：六六作业网 时间：2024/12/19 04:23:50
盐酸洛非西定片的成分是什么?就想知道什么成分,有无副作用
盐酸洛非西定片的成分是什么?
就想知道什么成分,有无副作用
盐酸洛非西定片的成分是什么?就想知道什么成分,有无副作用
盐酸洛非西定片为咪唑啉类衍生物.与可乐定的结构和作用相似.选择性激动中枢?2受体,降低外周交感神经活性,抑制去甲肾上腺素释放,松弛血管平滑肌,产生血压下降作用.阿片类药物能抑制中枢去甲肾上腺素能神经原的活性,当戒除阿片药品或毒品时,因突然除去对该神经原的抑制而使其活动亢进,产生阿片类戒断综合症.
药理毒理
本品能对抗这种作用,所以使用本品可使海洛因戒断综合征的强度与持续时间.本品无成瘾性.毒理学在大鼠和犬12月的口服毒性研究证明,洛非西定的用量在1mg/kg以下时没发现任何不良反应；3mg/kg是临界毒性剂量,这个剂量相当人治疗剂量的300倍；5.25.0mg/kg,相当于人治疗剂量的500～2500倍,出现中度到重度反应.可见这个药物的毒性不大,是比较安全的.
药代动力学
用14C盐酸洛非西定在人的研究证明,洛非西定口服后吸收完全,Tmax约在2～5小时,Cmax相当于2.4.0ng/ml的游离盐基.达到峰浓度后血药浓度呈双相性下降.吸收相t1/2?为1.3.7小时,消除相t1/2?为9～18.3小时.吸收后的药物,原形由尿中排出的平均为12%（5～20%）,12小时内可排出48%,48小时内能排出80%,由粪便约排出4%.大部分被肝脏代谢,其中主要代谢产物为2,6-二氯酚,并以葡萄糖醛酸的形式排出.约有80～90%的药物与血浆蛋白结合.
适应症
用于减轻或解除阿片类药物的戒断综合症.
编辑本段
用法和用量
开始用量为口服每次0.2mg,每日2次,以后可逐渐增加,每日增加0.2mg到0.4mg,最大可增至每日2.4mg,10天之后,再缓慢停药,至少要2至4天.
不良反应
洛非西定口服后主要的不良反应有瞌睡和口、咽及鼻腔干燥,困倦、乏力,此外还可能出现体位性低血压或短暂昏厥,这些反应在减少服药量后可自行消失.
禁忌
凡血压低于90/40mmHg或心率低于60次/分时不应使用.对本品过敏者也不能应用.
注意事项
（1）有下列疾病的患者应当慎用：低血压、脑血管疾病、缺血性心脏病（包括近期的心肌梗死）、心动过缓、肾功不全以及有抑郁病史者.（2）因本品有中枢抑制作用,可引起瞌睡,服药者不宜驾车或操纵机器,以免发生意外.（3）本品必须缓慢（至少要2～4天,甚至更长）停药,以免突停发生反跳性血压升高.
【孕妇及哺乳期妇女用药】安全性尚未建立.
【儿童用药】尚不明确.
药物相互作用
因为本品为?2受体激动剂,所以不能与?受体阻断同时使用,以免发生药理学的拮抗作用.
药物过量
洛非西定过量产生血压下降、心动过缓.动物试验证明,急性中毒表现瞌睡、共济失调、过度兴奋、甚致晕厥.对药物过量的解毒剂可用?受体阻断药,如酚妥拉明或妥拉唑林.
贮藏：遮光,密封,在干燥处保存.
有效期：暂定二年.
【规格】片剂：0.2mg （按C11H12CI2N2O.HCL计算）.
成分： 盐酸洛非西定
化学名：2-[1-（2，6-二氯苯氧基）-乙基]-2-咪唑啉盐酸盐