gp130抑制剂SC144的使用说明?

来源：学生作业帮助网 编辑：六六作业网 时间：2024/11/22 20:51:24
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gp130抑制剂SC144的使用说明?
gp130抑制剂SC144的使用说明?

gp130抑制剂SC144的使用说明?
产品描述：
\x09SC144 是口服有效的小分子gp130抑制剂.
信号图：

体外研究：
\x09SC144表现出对药物敏感和耐药肿瘤细胞系的细胞毒性.在大肠癌HT29细胞中联用时,SC144显示和5-氟尿嘧啶和oxaliplatin的协同作用.在oxaliplatin抗性HTOXAR3细胞中,SC144比oxaliplatin预处理更加有效.此外,在MDA-MB-435细胞中,SC144和paclitaxel的组合表现出在细胞周期的调度相关的协同作用.体外SC144处理诱导gp130的磷酸化和去糖基化,产生表面结合的gp130和gp130的相关Stat3的活化的抑制.此外,SC144选择性抑制gp130底物诱导的下游信号激活,包括IL-6和LIF.在OVCAR-8细胞中,SC144处理下调gp130/Stat3调节的蛋白表达,包括Bcl-2,Bcl-xL,生存素,细胞周期蛋白D1,MMP-7,gp130和Ape1/Rel-1.
体内研究：
\x09在人卵巢癌小鼠移植瘤模型中,SC144通过腹腔注射或口服可显著抑制肿瘤生长.在服用SC144两个月后,和对照组相比,实验组中gp130,Bcl-2,Bcl-XL,MMP-7和Ape1/Ref-1蛋白水平显着减少.在MDA-MB-435异种移植物小鼠模型中,SC144和紫杉醇联用剂量依赖性地延缓了肿瘤生长.评价SC144的药代动力学的显示,SC144的腹腔内给药显示,在口服给药是没有观察到观察到的两隔室药代动力学消除.
参考资料：www.selleck.cn/products/sc144.html

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