药物与受体结合后,可产生何种效应?举例说明
来源:学生作业帮助网 编辑:六六作业网 时间:2024/11/18 08:50:33
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根据受体与配体结合后的不同效应分类,受体可分为:
(1)门控离子通道型受体:存在于快速反应细胞的膜上,由单一肽链4次穿透细胞膜形成1个亚单位,并由4到5个亚单位组成穿透细胞膜的离子通道,受体激动时离子通道开放,使细胞膜去极化或超极化,引起兴奋或抑制效应 .如N型乙酰胆碱、脑内GABA、甘氨酸、谷氨酸、天门冬氨酸等受体.
(2)G-蛋白偶联受体:结构为单一肽链7次跨膜,胞内部分有鸟苷酸结合调节蛋白(G-蛋白)的结合区,药物激活受体后,可通过兴奋性G-蛋白(Gs)或抑制性G-蛋白(Gi)的介导,使cAMP增加或减少,引起兴奋或抑制效应.这类受体最多,数十种神经递质及多肽激素类的受体需要G-蛋白介导其细胞作用,如肾上腺素受体、M型乙酰胆碱受体、阿片受体、前列腺素受体等.
(3)具有酪氨酸激酶活性的受体:由三部分组成,细胞外有一段与配体结合区,中段穿透细胞膜,胞内区段有酪氨酸激酶活性,能促其本身酪氨酸残基的自我磷酸化而增强此酶活性,再促使其他底物酪氨酸磷酸化,激活胞内蛋白激酶,增加DNA及RNA合成,加速蛋白合成,从而产生细胞生长分化等效应.如胰岛素、胰岛素样生长因子、上皮生长因子、血小板生长因子的受体. (4)细胞内受体:甾体激素的受体存在于细胞浆内,与相应甾体结合后进入核内,与DNA结合区段结合,促进转录及其后的某种活性蛋白增生.甲状腺素受体存在于细胞核内,功能大致相同.细胞内受体触发的细胞效应很慢,需若干小时.
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