奎宁是什么 有什么作用

奎宁是什么 有什么作用
奎宁是什么 有什么作用

奎宁是什么 有什么作用
你好：
奎宁
英文名：Quinine
药理：
药效学
奎宁是喹啉类衍生物,能与疟原虫的 DNA结合,形成复合物,抑制DNA的复制和 RNA的转录,从而抑制原虫的蛋白合成,作用较氯奎为弱.另外,奎宁能降低疟原虫氧耗量,抑制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢.奎宁也引起疟色素凝集,但发展缓慢,很少形成大团块,并常伴随着细胞死亡.电子显微镜观察,可见原虫的核和外膜肿胀,并有小空泡,血细胞颗粒在小空泡内聚合,此与氯喹的色素凝集有所不同.在血液中,一定浓度的奎宁可导致被寄生红细胞早熟破裂,从而阻止裂殖体成熟.本品对红外期无效,不能根治良性疟,长疗程可根治恶性疾,但对恶性疟的配子体亦无直接作用,故不能中断传播.奎宁对心脏有抑制作用,延长不应期,减慢传导,并减弱其收缩力.本品对妊娠子宫有微弱的兴奋作用.
药动学
口服后吸收迅速而完全.蛋白结合率约 70％.吸收后分布于全身组织,以肝脏浓度最高,肺、肾、脾次之,骨骼肌和神经组织中最少.一次服药后 l～3小时血药浓度达到峰值,T1/2为 8.5小时.奎宁于肝中被氧化分解,迅速失效,其代谢物及少量原形药(约 10％)均经肾排出,服药后 15分钟即出现于尿中,24小时后几乎全部排出,故奎宁无蓄积性.
适应症：
用于治疗耐氯喹虫株所致的恶性疟.也可用于治疗间日疟.
用法用量：
1．成人常用量①用于治疗耐氯喹虫株引起的恶性疟时,采用硫酸奎宁,每日 1.8g,分次服用,疗程 14日.严重病例(如脑型)可采用二盐酸奎宁,按体重 5- 10mg/kg(最高量 500mg),加入氯化钠注射液 500ml中静脉滴注,4小时滴完,12小时后重复一次,病情好转后改口服.②本品已不作为间日疟的首选药,必要时控制症状可口服重硫酸奎宁,第一日一次0.48g,第二日一次 0.36g,每日 3次,连服 7日.
2．小儿常用量用于治疗耐氯喹虫株所致的恶性疟时,小于1岁者每日给硫酸奎宁 0.1 — 0.2g,分 2— 3次服,1一 3岁 0.2— 0.3g,4— 6岁,0.3— 0.5g,7一 11岁为 0.5— 1g,疗程 10日.重症患者应用二盐酸奎宁注射液剂量同成人,按体重 5— 10mg/kg(最高量 500mg).
[制剂与规格]硫酸奎宁片0.3g
重硫酸奎宁片0.12g
二盐酸奎宁注射液(1) 1ml：0.25g(2) 1ml：0.5g(3) 10ml：0.25g
复方奎宁注射液：每支 2ml,含盐酸奎宁0.136g、咖啡因 0.034g、乌拉坦 0.028g
肌注,一次0.25-0.5g,一日1-2次;口服一次0.3-0.6g,一日3次.
禁用慎用：
孕妇禁用,奎宁有催产作用,本品可通过胎盘,引起胎儿听力损害及中枢神经系统、四肢的先天缺损.哺乳期妇女慎用.
对于哮喘病人、心房颤动及其他严重心脏疾患、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏、重症肌无力、视神经炎患者均应慎用.
心肌病及孕妇禁用.用奎宁治疗脑性疟疾是危险的,对奎宁过敏者用此药有危险性.
给药说明：
急性中毒量为4～12g,致死量约为8g,常在服药后几小时或几天内死亡,常见的致死原因为呼吸停止,有时由于肾衰.
不良反应：
①奎宁每日用量超过 1g或连用较久,常致金鸡纳反应,此与水杨酸反应大致相似,有耳鸣、头痛、恶心、呕吐,视力听力减退等症状,严重者产生暂时性耳聋,停药后常可恢复；②24小时内剂量大干4g时,可直接损害神经组织并收缩视网膜血管,出现视野缩小、复视、弱视等；③大剂量中毒时,除上述反应加重外,由于抑制心肌、扩张外周血管而致血压骤降、呼吸变慢变浅、发热、烦躁、谗妄等,多死于呼吸麻痹；④奎宁致死量约 8g；⑤少数病人对奎宁高度敏感,小量即可引起严重金鸡纳反应；⑥少数恶性疟患者使用小量奎宁可发生急性溶血(黑尿热)致死；⑦奎宁还可引起皮疹、瘙痒、哮喘等.
白细胞减少,头痛,眩晕,耳鸣,可引起胃肠道反应：恶心呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.视物模糊(复视),听力下降.特异质者出现急性溶血,血管神经性水肿,支气管哮喘.剂量过大时有心源性虚脱,心动过速,呼吸困难,妊娠期可引起流产.光敏反应.严重过量时呼吸困难,死亡.
[心血管系统]高度敏感的人长期应用正常量,或过量,心电图上可见QRS增宽、ST延长、T波改变、传导紊乱或室性心动过速.严重中毒者可发生循环虚脱.
[呼吸系统]可出现过敏性哮喘,奎宁中毒时可导致呼吸受抑制.
[神经系统]可出现头痛、耳鸣、眩晕,中毒可引起惊厥及昏迷.也可发生肌病.
[消化系统]常见有恶心,过量可致有腹痛及腹泻.1例发生肉芽肿性肝炎,表现为发热、恶心、呕吐及多关节痛.
[泌尿系统]奎宁中毒时可发生肾衰,可能由于循环衰竭之故.
[造血系统]可发生血小板减少,敏感的人甚至小剂量即可出现血小板减少、血小板减少性紫癜或急性血管内溶血伴肾损害或肾衰.应用奎宁治疗时可发生溶血性贫血,即过去所谓的黑水热.个别病例可发生粒细胞减少.
[内分泌、代谢]奎宁可致血糖降低,甚至发生低血糖症,同时血中胰岛素浓度升高.
[特殊器官]黑朦是最严重的不良反应,最明显的症状是视野缩小及视力丧失,停药后可恢复.在早期应用星状神经节封闭治疗黑朦有效.急性奎宁中毒时,首先出现瞳孔扩大,对光反应存在,个别病例的瞳孔可出现蠕动样运动,随后视力完全丧失,多数患者是一过性的,少数为永久性失明.
奎宁过量时常见有耳鸣,连续长期应用可致永久性听力障碍.
[皮肤]奎宁皮疹是过敏反应的表现,有发生对阳光过敏者.局部敷奎宁可发生接触性皮炎和对光过敏.
相互作用：
①制酸药及含铝制剂能延缓或减少奎宁的吸收；②抗凝药与奎宁合用后,抗凝作用可增强；③肌肉松弛药如琥珀胆碱、筒箭毒碱等与奎宁合用,可能会引起呼吸抑制；④奎尼丁与奎宁合用,金鸡纳反应可增加；⑤尿液碱化剂如碳酸氢钠等,可增加肾小管对奎宁的重吸收,导致奎宁血药浓度与毒性的增加；⑥与维生素 K合用可增加奎宁的吸收；⑦与布克利嗪、赛克利嗪、美克利嗪、吩噻嗪类、噻吨类、曲美苄胺（trimethofenzamide）合用可导致耳鸣、眩晕；⑧与硝苯地平(硝苯啶)合用,游离的奎宁浓度增加.