诺氟沙星磺胺类抗菌药的新发展?

诺氟沙星磺胺类抗菌药的新发展?
诺氟沙星磺胺类抗菌药的新发展?

诺氟沙星磺胺类抗菌药的新发展?
抗菌药物概论及抗菌药物的合理应用 常用术语： 抗生素：指某些微生物（细菌、真菌、放线菌等）在其生活过程中产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质.抗生素的产生,除了从微生物的培养液中提取以外,还用半合成或合成法制造. 抗菌谱：抗菌药的抗菌范围称为抗菌谱. 抑菌药：有抑制病原微生物生长繁殖而无杀灭作用的药物称之为.如四环素类抗生素等. 杀菌药：能抑制病原微生物的生长繁殖且具有杀灭作用的药物称之,如青霉素类抗生素等. 抗菌活性：抗菌药物抑制或杀来病原微生物的能力称为抗菌活性,临床上常用最低抑菌或最低杀菌浓度来表示. 化疗指数：动物半数致死量（LD50）与治疗感染动物的半数有效量（ED50）的比值称之为化疗指数.化疗指数愈大,表明该药物疗效愈高,毒性愈低.但是化疗指数高者并非绝对安全,比如说：化疗指数较大的青霉素,就能引起过敏性休克的危险. P213 二、磺胺类药物： 磺胺类药物是最早的人工化学合成的抗菌药.磺胺类药,有它独特的优点,对某些感染性疾病（如流脑、鼠疫）疗效好,使用方便,性质稳定,价格低廉.目前辆生产的磺胺类药有20余种,应用较广的为磺胺嘧啶（SD）、磺胺异恶唑（SIZ）和磺胺甲恶唑（SMZ）. 磺胺类药基本化学结构为对氨基苯磺酰胺,简称磺胺. [药物的分类] 根据药物在体内作用持续时间的长短及应用的部位,将其分为三类：短效类（＜10 h＝、中效类（10~24h）、长效类（＞24h）.短效和中效磺胺药抗菌力强,血中或其他体液中浓度高,临床为常用,长效磺胺抗菌力弱,血药浓度低,多见过敏反应,趋于淘汰不用. [抗菌作用] 磺胺类的抗菌范围较广,对大多数革兰氏阳性球菌和阴性球菌均有抑制作用,其中以溶血性链球菌、脑膜炎球菌、痢疾杆菌较为敏感,那么磺胺药对葡萄球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、鼠疫杆菌及衣原体、放射菌亦有效. 磺胺类药对支原体、立克次体和螺旋体无效. [体内过程] 用于全身性感染的磺胺药,口服吸收迅速而完全,2－3小时血药浓度达到高峰,分布全身组织和体液中,也可通过胎盘进入胎儿体内. 磺胺类在肝脏代谢,主要方式是游离氨基乙酰化小部分与葡萄糖醛酸结合,乙酰化后,失去抗菌作用,而且溶解度降低,易析出结晶,损伤肾脏.因此,我们在服用磺胺类药物时,应多饮水或同服碳酸氢钠以碱化尿液,增加其溶解度. [不良反应] 1、泌尿系统损害.在酸性尿液中,磺胺药及其乙酰化物的溶解度↓,易在肾小管中析出结晶,损伤肾脏,引起血尿、尿少、尿闭等症状. 2、过敏反应.以皮疹、药热较常见. 3、造血系统反应,偶见粒细胞减少或缺乏. 4、其他：可引起恶心、呕吐、头痛、眩晕、乏力,一般比较轻微,不必停药. P228 大环内酯类 大环内酯类抗生素是一类具有14~16元大内酯环结构的抗生素. 常用的药有：麦迪霉素、螺旋霉素、吉他霉素、罗红霉素、克拉霉素、罗他霉素、阿齐霉素等. 大环内酯类抗生素的共同特点：均为无色的有机弱碱性化合物,主要是抗G＋菌及某些G－球菌、厌氧菌和军团菌、胎儿弯曲菌、衣原体、支原体等.它的抗菌谱略广于青霉素,对耐青霉素的金葡菌有高效.本类抗生素各药间有不完全交叉耐药性,在碱性环境下抗菌活性较强,常碱化尿液,治疗尿道感染.不容易通过血脑屏障,主要经胆汁排泄,并有肝肠循环,毒性较低,无严重的不良反应. P218 β－内酰胺类抗生素 β－内酰胺类抗生素是一类化学结构中含有β－内酰胺环的抗生素.主要包括临床常用的青霉素类、头孢菌素类及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β－内酰胺类等其他非典型的β－内酰胺类生素. β－内酰胺类抗生素目前对各种感染依然是毒性最低的最有效的抗生素. P212 喹诺酮类药物 喹诺酮类是具有4－喹诺酮基本结构的一类抗菌药.这类药物发展比较快,至今有许多新品种用于临床.按照药物的化学结构、抗菌作用和体内过程等特点,可分为第一、二和三代.第一代药物为萘啶酸（1962年）,它的抗菌谱窄,口服吸收差,现已淘汰.第二代的代表药为吡哌酸（1974年）,不良反应少于第一代,用于尿路感染和肠道感染.当前临床应用的都是在喹诺酮基本结构上连有氟原子的衍生物,即氟喹诺酮类的第三代喹诺酮类衍生物,常用的药有8种：有诺氟沙星（氟哌酸）、培氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星、左旋氧氟沙星、环丙沙星、洛美沙星、氟罗沙星. 氟喹诺酮类抗菌谱广、高效、口服、不良反应少等特点,尤其是对绿浓杆菌、厌氧菌具有强大抗菌作用,已成为临床上主要的抗药物.