天然药物的化学修饰和结构目的
来源：学生作业帮助网 编辑：六六作业网 时间：2024/12/23 02:39:18
天然药物的化学修饰和结构目的天然药物的化学修饰和结构目的天然药物的化学修饰和结构目的以药用生物材料或中药为原料提取分离有治疗作用的活性成分,无疑是开发新药的重要途径之一.但有些天然材料中有效成分含量极
天然药物的化学修饰和结构目的
天然药物的化学修饰和结构目的
天然药物的化学修饰和结构目的
以药用生物材料或中药为原料提取分离有治疗作用的活性成分,无疑是开发新药的重要途径之一.但有些天然材料中有效成分含量极低,需采用化学合成或现代生物技术制备,如要获得1mg人脑激素需要10万只羊脑垂体为原料,而采用基因重组技术,利用E．Co1i实现表达,1L培养液即可获得1mg产物；又如桑树皮细胞培养物中脱氧野尻霉素含量极低,但以其为先导物合成了米格列醇,并已开发为抗糖尿病新药.另外有些天然成分活性低,或者抗菌谱窄、耐药性强、稳定性差,或者副作用大,需采用相应技术进行结构修饰,克服其缺陷.如青篙素抗疟疾活性低,但以其为先导物合成篙甲醚,其抗恶性疟疾疗效是青篙素的14倍,并已开发成一类新药上市；又如地贝卡星对氨基苷耐药菌效果较差,而以其为先导化合物经化学方法合成的阿贝卡星,对氨基苷耐药菌的作用大为增强,已开发为新药上市.另外有些天然结构十分复杂,含量低,毒副作用大,但以其为先导物可合成结构简单、毒副作用低的产物,如以d—筒箭毒碱为先导物合成的十烃双胺就是一个成功的实例,后者与d-筒箭毒碱一样,均具有肌肉松弛作用.
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