新斯的明毛果芸香碱的缩瞳作用机制有何不同

来源:学生作业帮助网 编辑:六六作业网 时间:2024/11/23 07:27:45
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新斯的明毛果芸香碱的缩瞳作用机制有何不同
简单的说新斯的明通过抑制胆碱酯酶活性和激动N2受体来起作用,而毛果芸香碱通过选择性的兴奋M胆碱受体来起作用,两者的作用机制不一样,但都能起到缩瞳的效果,具体的作用机理如下:
新斯的明又名普洛色林、普洛斯的明,是拟胆碱药中的抗胆碱酯酶药之一,是毒扁豆碱的人工合成代用品,新斯的明进入机体后,通过可逆性抑制胆碱酯酶活性,使乙酰胆碱不能水解,从而提高体内受体部位的乙酰胆碱浓度,加强和延长乙酰胆碱的作用,呈现出全部胆碱能神经兴奋的效应.本品通过抑制胆碱酯酶活性而发挥完全拟胆碱作用,此外能直接激动骨骼肌运动终板上烟碱样受体(N2受体).其作用特点为对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用较弱,对胃肠道平滑肌能促进胃收缩,但却减少胃酸,因为新斯的明和乙酰胆碱一样能与胆碱酯酶相结合,但结合牢固水解慢,使胆碱酯酶失去活性,已释放的乙酰胆碱在突触间隙大量堆积,而乙酰胆碱是迷走神经抑制纤维的神经递质,可以抑制胃泌素的分泌从而使胃酸分泌减少.并促进小、大肠,尤其是结肠的蠕动,从而防止肠道弛缓、促进肠内容物向下推进.本品对骨骼肌兴奋作用较强,但对中枢作用较弱.
毛果芸香碱直接的选择兴奋M胆碱受体,产生与节后胆碱能神经兴奋时相似的效应.其特点是对多种腺体和胃肠平滑肌有强烈的兴奋作用,但对心血管系统及其他器官的影响较小,一般情况下并不使心率减慢,血压下降.大剂量(10~15mg皮下注射)时亦能出现N样作用及兴奋中枢神经系统.例如在毛果芸香碱影响下机体的机能增强尤其表现在唾液腺、泪腺和支气管腺,其次为胃肠腺体、胰腺和汗腺.对眼部作用明显,无论是局部点眼还是注射,都能使瞳孔缩小,这是兴奋虹膜括约肌上的M胆碱受体,使虹膜括约肌收缩.如事先给予N2受体阻断药,则产生升压作用.