什么是氟喹诺酮类抗菌药抗菌作用
来源：学生作业帮助网 编辑：六六作业网 时间：2024/11/05 22:08:10
什么是氟喹诺酮类抗菌药抗菌作用
什么是氟喹诺酮类抗菌药抗菌作用
什么是氟喹诺酮类抗菌药抗菌作用
【执业药师考讯】
早期药物：诺氟沙星,抗菌活性超过第一、二代,但仍是氟喹诺酮类中最低的.
后期产品：环丙沙星、依诺沙星、左氧氟沙星、洛美沙星和氧氟沙星等.
(1)革兰阴性菌：强大,革兰阴性球菌和杆菌(如肠杆菌属、假单胞菌属、奈瑟菌属、嗜血杆菌属、弯曲杆菌属)的MIC低,尤其对需氧革兰阴性杆菌,包括铜绿假单胞菌在内,有强大杀菌作用,其中环丙沙星活性最强.
(2)革兰阳性球菌：金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌等;
革兰阳性菌(肺炎链球菌等)：左氧氟沙星作用最强.
链球菌、肠球菌：对氟喹诺酮敏感性,不及葡萄球菌.
耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌株：对氟喹诺酮耐药.
(3)衣原体、支原体、军团菌、结核杆菌也有效.
第四代：加替沙星、莫西沙星、司氟沙星、曲伐沙星等.
(1)铜绿假单胞菌,革兰阳性菌,特别对肺炎链球菌、耐药葡萄球菌：抗菌活性明显增强.
(2)衣原体、支原体、军团杆菌属等细胞内病原体：有效.
(3)革兰阴性菌：抗菌活性均未超过环丙沙星.
(4)厌氧菌：莫西沙星、曲伐沙星.
喹诺酮类药物的机制：
DNA回旋酶：抗革兰阴性细菌的主要靶酶.选择性抑制敏感细菌DNA回旋酶的A亚单位的切割及封口活性.
拓扑异构酶Ⅳ：抗大多数革兰阳性细菌的主要靶酶.阻断拓扑异构酶Ⅳ的解旋活性,阻碍细菌DNA合成,导致细菌死亡,呈杀菌作用.
哺乳动物真核细胞中不含DNA回旋酶,喹诺酮仅在很高浓度才能抑制哺乳动物拓扑异构酶,故喹诺酮类对细菌选择性高,不良反应少.
耐药性：
耐药性已迅速增长,以大肠杆菌、肺炎链球菌、葡萄球菌、淋病奈瑟球菌和伤寒沙门菌耐药性增高最明显.
对一种喹诺酮类药物耐药者,往往对所有喹诺酮类药物均耐药.喹诺酮类药物不能交替使用.本类药物与其他类抗菌药物之间无交叉耐药性.