铁鳌合剂是什么时候发现的
来源：学生作业帮助网 编辑：六六作业网 时间：2024/11/05 22:56:44
铁鳌合剂是什么时候发现的
铁鳌合剂是什么时候发现的
铁鳌合剂是什么时候发现的
2005年
去铁斯若（Deferasirox）（商品名：Exgade 诺华公司）是首个,也是迄今惟一一个口服铁鳌
合剂,被认为是铁鳌合治疗领域的一个重大突破.铁螯合剂是目前惟一有效的用于治疗输血相关
性铁过载的方法.目前常用的治疗药物,如去铁胺（Desferal）需要每周皮下输注5～7 次,每次
12h,给药很不方便,很多患者常常因此而放弃了治疗.去铁斯若只需每天口服给药一次,极
大地提高了患者的依从性.该药于2005 年11 月2 日获得美国FDA 批准.
【适应症】去铁斯若主要用于2 岁及2 岁以上的输血相关性慢性铁过载（输血引起的含铁血
黄素沉着症）患者的治疗.
【药理及药代动力学】去铁斯若经口服后吸收,平均达峰时间（Tmax）约为90～240 分钟,
口服混悬液的绝对生物利用度为70%.去铁斯若主要经葡萄糖苷酸化（Glucuronidation）过程代
谢,随后随胆汁排泄,其葡萄糖苷酸化代谢产物有可能在肠道发生解离并重新吸收入体内（肠肝
循环）.尚未发现该药在治疗剂量下具有酶诱导或酶抑制作用.该药及其代谢物主要通过粪便排
泄,肾排泄较少.该药口服后的平均消除半衰期为8～16 小时.
【注意事项】经该药治疗后,约1／3 的患者的血清肌酸酐水平呈剂量依赖性增高,不过,
大多数患者的血清肌酸酐水平仍能维持在正常范围之内.建议患者在治疗前及治疗后每个月均检
测血清肌酸酐水平,以了解是否需要改变给药剂量或停药.患者在给予该药治疗过程中,应每月
检测肝功能,如血清转氨酶出现无法解释的、持续的或进展性的升高,则应停用该药.曾经有报
道称该药可能引起患者听觉和视觉障碍,因此建议患者作定期检查.
【药物相互作用】目前尚未对去铁斯若与含铝抗酸药之间的相互作用进行过研究.尽管去铁
斯若与铝离子的亲和力要低于与铁离子的亲和力,但仍然建议该药最好不要与含铝抗酸药一起使
用.去铁斯若最好不要与其他铁螯合剂合用,两者合用时的安全性尚不十分清楚.
【不良反应】该药最常见的不良事件都是暂时性的,包括轻度至中度的恶心、呕吐、腹泻、
腹痛、皮疹,以及血清肌酸酐水平呈剂量依赖性升高.与去铁胺一样,该药在极少数情况下也有
可能引起视觉和听觉障碍.
【剂量及用药】 该药为片剂,规格包括125mg、250mg 和500mg 三种.给药前,应先将该
药放入水、橙汁或萍果汁中制备成口服混悬液备用.该药推荐初始剂量为每天20mg／kg 体重.
给药后,建议患者每月检测一次血清铁蛋白,并根据检测结果每3～6 个月调整一次给药剂量.
剂量调整幅度可定为5 或10mg／kg,同时可根据患者个体反应及治疗目标（维持或减少机体铁
负荷）来进一步细调剂量.如果血清铁蛋白持续低于500μg／L,可考虑暂停该药治疗.由于缺
乏相应的研究资料,该药给药剂量最好不要超过每天30mg／kg.该药宜在餐前30 分钟时空腹给
药.
【用药提示】 该药最好在餐前30 分钟时空腹给药,每天给药一次,每次给药时间最好一致.
该药不可咀嚼或整片吞服.该药最好不要与含铝抗酸药一起使用.该药应放置在水、橙汁或萍果
汁中充分搅拌,直至成为口服混悬液方可使用.小于1g 剂量的该药应溶于3.5 盎司的液体中,而
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大于1g 剂量的该药则应溶于7 盎司的液体中.口服混悬液服用完毕后,应在杯中再加入少量液
体,将残余药物重新溶解后吞服.
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