什么叫烯类…烯类的概念是什么

什么叫烯类…烯类的概念是什么
什么叫烯类…烯类的概念是什么

什么叫烯类…烯类的概念是什么
烯类抗生素是抗菌谱最广,抗菌活性最强的非典型β-内酰胺抗生素,因其具有对β-内酰胺酶稳定以及毒性低等特点,已经成为治疗严重细菌感染最主要的抗菌药物之一.其结构与青霉素类的青霉环相似,不同之处在于噻唑环上的硫原子为碳所替代,且C2与C3之间存在不饱和双键；另外,其6位羟乙基侧链为反式构象.研究证明,正是这个构型特殊的基团,使该类化合物与通常青霉烯的顺式构象显著不同,具有超广谱的、极强的抗菌活性,以及对β-内酰胺酶高度的稳定性.
1主要品种
国内已经上市的品种有亚胺培南,美罗培南,帕尼培南,法罗培南,厄他培南,比阿培南.
[开发上市时间及开发公司]
1亚胺培南西司他丁钠（商品名：泰能）是美国默沙东公司在1979年研制成功.
2帕尼培南倍他米隆（克倍宁）是日本三共株式会社研制的品种,1994年3月上市.2002年在中国上市.
3 美罗培南是由日本住友制药公司与英国I-CI 制药公司开发,1994年在意大利上市.1999年进入我国市场,是国家医保乙类用药.
4 厄他培南是美国默沙东公司开发的新型长效注射用培南类,商品名：怡万之.2005年进入我国市场.
5 比阿培南 是由Wyeth-lederle实验室研发的新型碳青霉烯类抗生素,于2002年11月在日本上市.2008年先声药业在中国首家上市,商品名：安信,是国家医保乙类用药.
2作用特点
抗菌活性
亚胺培南、美洛培南、帕尼培南对大多数革兰阳性、阴性需氧菌、厌氧菌及多重耐药菌均有较强的抗菌活性,但耐甲氧西林葡萄球菌、屎肠球菌、嗜麦芽寡养单胞菌等对本品耐药.亚胺培南在浓度8mg?L-1时,可抑制90%以上的主要致病菌.美洛培南对葡萄球菌和肠球菌的作用较亚胺培南弱2-4倍,对耐甲氧西林葡萄球菌、屎肠球菌同样耐药；但对肠杆菌科细菌的抗菌活性是亚胺培南的2-16倍,对铜绿假单胞菌的抗菌活性是亚胺培南的2-4倍.帕尼培南对G+菌的抗菌活性与亚胺培南相仿或略强,对肠杆菌科细菌的抗菌活性与亚胺培南相仿,对铜绿假单胞菌的抗菌活性则逊于亚胺培南.
稳定性
碳青霉烯类对质粒介导的超广谱β-内酰胺酶（Extended-spectrumβ-lactamases,ESBLs）、染色体及质粒介导的头孢菌素酶(AmpC酶)均具有高度稳定性.但可被金属β-内酰胺酶水解灭活,造成碳青酶烯类抗生素耐药.
结合蛋白
PBP是细菌细胞膜上特殊的蛋白分子,也是β-内酰胺抗生素作用靶位,碳青霉烯类与PBP结合紧密而显示出很强的杀菌活性.亚胺培南与PBP结合,尤其是PBP2的亲和力强,阻碍细胞壁的合成,可使细菌迅速肿胀,溶解,其作用很少受接种菌量、PH值（5.5-8.5）的影响.美洛培南迅速渗透到靶位,主要是与PBP2和PBP3紧密结合.帕尼培南与铜绿假单胞菌的PBP的亲和性依次为PBP2,PBP1A,PBP3,PBP1B,PBP4.
与内毒素的关系
抗菌药物能诱导产生内毒素,不少抗生素是内毒素诱导剂,快速杀菌类抗生素是最强的内毒素诱导剂,β-内酰胺类抗生素与PBPS作用点相关,亚胺培南作用于PBP2,只诱导少量内毒素释放,美洛培南与帕尼培南则作用于PBP2与PBP3,诱导内毒素释放水平则高于亚胺培南.血循环中内毒素水平升高与血流动力学参数的恶化有关.虽然机体具有清除内毒素的能力,但对一些病情危重的严重感染病人,在治疗选择用药时应适当加以考虑.
3作用机制
作用方式 ：碳青霉烯类抗生素作用方式都是抑制胞壁粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白（PBPs）,从而阻碍细胞壁粘肽合成,使细菌胞壁缺损,菌体膨胀致使细菌胞浆渗透压改变和细胞溶解而杀灭细菌.哺乳动物无细胞壁,不受此类药物的影响,因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用,对宿主毒性小.近十多年来已证实细菌胞浆膜上特殊蛋白PBPs是此药的作用靶位,比如亚胺培南与PBP的结合,尤其是PBP2的亲和力很强,阻碍细胞壁的合成,可使细菌迅速肿胀、溶解,而且其作用很少受接种菌量（PH5.8.5）的影响.美罗培南能迅速渗透入肠杆菌科和铜绿假单孢菌靶位,主要是与PBP2和PBP3紧密结合.帕尼培南对金葡菌的作用靶位PBP1和PBP3,对大肠杆菌、粘质沙霉菌和铜绿假单孢菌作用靶位为PBP2.诚心为您回答,希望可以帮助到您,赠人玫瑰,手有余香,有用的话,